Zyban compresse istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi, effetti collaterali
Zyban è un antidepressivo atipico usato per trattare i disturbi emotivo-volitivi. Un altro punto di applicazione di Zyban è il trattamento della dipendenza da nicotina. Grazie ad uno speciale meccanismo d'azione sul sistema nervoso centrale, il farmaco aiuta ad alleviare la cessazione del fumo.
Forma di produzione
Zyban è prodotto e disponibile in forma di compresse dalla società britannica GlaxoSmithKline. Il dosaggio standard è di 150 mg di principio attivo in ogni compressa. In un blister da 10 compresse, in una confezione da 3 a 12 blister.
Composizione
Il principale principio attivo dello Zyban è il bupropione antidepressivo. Ogni compressa contiene 150 mg di bupropione. Oltre al principio attivo, il rimedio contiene una serie di componenti ausiliari. Le loro concentrazioni in ogni compressa sono molto basse, quindi non hanno alcun effetto sul corpo.
Gruppo farmacologico
Zyban per il suo principio attivo principale appartiene al gruppo degli antidepressivi atipici. Si tratta di farmaci che hanno un effetto psicotropo con un effetto sulla sfera emotivo-volitiva. Il sottogruppo dello zyban è costituito da inibitori selettivi della ricaptazione della dopamina e della noradrenalina. Questo sottogruppo comprende un numero molto limitato di farmaci.
Azione farmacologica
L'azione farmacologica dello zyban è dovuta all'effetto del bupropione sull'organismo. Il bupropione non è omogeneo nella sua composizione. Nel corpo si scompone in diversi metaboliti, ognuno dei quali ha un proprio effetto sulle cellule del sistema nervoso centrale.
Il bupropione è un inibitore selettivo della ricaptazione di noradrenalina e dopamina. Ciò significa che il farmaco impedisce a questi mediatori di entrare nei neuroni dalla fessura sinaptica. Allo stesso tempo, la concentrazione di queste sostanze aumenta e si legano più frequentemente ai recettori dei neuroni, che si trovano anche nella fessura sinaptica. Più la dopamina e la norepinefrina colpiscono i recettori, meglio il paziente si sente.
Lo sviluppo della depressione è associato a una diminuzione di serotonina, noradrenalina e dopamina nel cervello. Il bupropione fornisce un aumento della concentrazione di questi ultimi due mediatori, che contribuisce al miglioramento dell'umore. Tuttavia, questi non sono tutti gli effetti del farmaco.
Agendo sui recettori della dopamina, il bupropione riduce la sensazione di fame e permette di combattere più efficacemente l'obesità. Inoltre, la sostanza aiuta a far fronte alla dipendenza dalla nicotina. Il bupropione è in grado di legarsi ai recettori della nicotina, ingannando così il cervello a smettere di fumare tabacco.
Indicazioni
Ci sono stati molti studi che hanno determinato l'efficacia dello zyban nel trattamento di una particolare condizione patologica. Di conseguenza, sono state identificate le malattie in cui è consigliabile prescrivere questo farmaco. Queste condizioni includono:
- Un primo episodio di depressione lieve o moderata;
- Disturbo depressivo ricorrente;
- Disturbo affettivo bipolare, episodio depressivo in corso;
- Dipendenza da nicotina;
- Obesità;
- Diminuzione della libido, compresa quella causata da altri antidepressivi;
- Disturbo da deficit di attenzione e iperattività negli adulti.
Per altri disturbi psichiatrici, l'efficacia dello zyban non è stata dimostrata. Per esempio, uno studio condotto in relazione alla riduzione dell'ansia ha dimostrato che lo zyban non ha una componente anti-ansia. Tuttavia, in alcuni casi, può essere usato per le fobie sociali.
Controindicazioni
Lo zyban non deve essere prescritto per le seguenti condizioni:
- Epilessia;
- Tic nervosi, inclusa la sindrome di Tourette;
- Sindrome da astinenza da benzodiazepine;
- Disturbi alimentari;
- Cancro al cervello;
- Ipertensione arteriosa di terzo grado;
- Insufficienza renale o epatica in fase di scompenso;
- Infanzia e adolescenza.
Inoltre, l'assunzione di zyban con inibitori delle monoaminoossidasi è proibita. Ci dovrebbe essere un intervallo di due settimane tra le dosi di questi farmaci.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali dello zyban riguardano principalmente il sistema nervoso. I più comuni sono crisi epilettiche, tic e tremori alle mani. Il farmaco è particolarmente pericoloso per i pazienti che hanno già una predisposizione alle crisi o altri disturbi neurologici.
Un'altra complicazione frequente è il mal di testa, le vertigini e la nausea. Questi sintomi si sviluppano durante i primi giorni di assunzione della droga e presto scompaiono. Circa l'1% dei consumatori di droga può sviluppare un'ipertensione arteriosa, più frequentemente la sua variante sistolica isolata. Non importa se il paziente aveva questa malattia prima dell'inizio della terapia o no.
Un raro effetto collaterale dello zyban è la galattorrea, la secrezione di latte dalle ghiandole mammarie al di fuori della gravidanza o dell'allattamento. Un'altra rara complicazione del trattamento con questo farmaco è il danno epatico tossico.
Con l'uso a lungo termine di Zyban e la brusca interruzione del trattamento, la sindrome da astinenza è possibile. Altri effetti collaterali sono attualmente sconosciuti, studi post-marketing del farmaco sono in corso per espandere questa lista.
Istruzioni per l'uso
Si raccomanda di usare Zyban due volte al giorno. L'emivita del farmaco è inferiore a 24 ore, quindi è importante dividere la dose giornaliera in due dosi distanti 12 ore (vedi tabella). Si dovrebbe iniziare il trattamento con il dosaggio minimo di 300 mg. È sufficiente prendere una compressa al mattino e una alla sera.
Entro due settimane, la dose può essere aumentata a 450 mg al giorno. Si possono prendere due compresse al mattino e una alla sera, o due alla sera e una al mattino. È anche possibile dividere la compressa e assumerne una e mezza al mattino e una e mezza alla sera.
Il dosaggio può essere aumentato nuovamente dopo altre due settimane, se necessario. La quantità massima consentita del farmaco usata al giorno è di 600 mg. Questo non dovrebbe essere superato a causa del rischio di effetti collaterali.
Il farmaco può essere assunto indipendentemente dai pasti. Le compresse devono essere deglutite con una piccola quantità di acqua.
Il farmaco non influisce sulla modalità di sonno e veglia. La restrizione nella guida di qualsiasi mezzo di trasporto non è richiesta. Ci sono dati sullo sviluppo della dipendenza da Zyban e la comparsa di una sindrome da astinenza dopo averne interrotto l'uso. Per evitare il rischio di sviluppare questa sindrome, si dovrebbe smettere di prenderlo gradualmente. Si dovrebbe iniziare riducendo il dosaggio di 150 mg una volta ogni due settimane fino a quando non si è completamente smesso il farmaco.
Analoghi
Analoghi del farmaco, che hanno lo stesso principio attivo, sono:
- Wellbutrin;
- Voxra;
- Budeprion;
- Aplensin.
Recensioni
Kirill N.: "Ho preso Zyban mentre smettevo di fumare. All'inizio non ho notato l'effetto. Volevo fumare come prima, anche l'irritabilità è aumentata un po'. Ma ho dovuto continuare solo per una settimana, poi è apparso l'effetto del farmaco. Di solito questo è il momento più difficile, ma lo Ziban mi ha aiutato a superarlo facilmente. Praticamente non volevo fumare, e alla fine ho smesso".
Psichiatra: "L'uso dello Zyban nel nostro paese è molto limitato. È un nuovo farmaco che ha un meccanismo d'azione diverso dagli altri. È ancora poco studiato e la sua prescrizione solleva alcune preoccupazioni per la salute dei pazienti. Inoltre, il costo del farmaco non permette il suo utilizzo per il trattamento della maggior parte dei pazienti. Allo stesso tempo, i colleghi americani stanno introducendo con successo lo zyban nella loro pratica, quindi possiamo aspettarci la sua distribuzione nel mercato nazionale dei prodotti farmaceutici nel prossimo futuro".
Lo zyban rappresenta una minaccia per il paziente?
Il 4 febbraio 2002, nella sala riunioni del Consiglio Scientifico dell'Istituto di Cardiologia intitolato a N.D. Ammosov. N.D. La conferenza stampa dedicata alle questioni dell'applicazione clinica di Zyban (bupropione cloridrato) per l'eliminazione della dipendenza dalla nicotina è stata tenuta su iniziativa del capo del Programma Integrato di Intervento per le Malattie Non Trasmissibili (CINDI - Ucraina), dottore in Scienze Mediche, la professoressa Irina Smirnova e il capo del Centro Farmacologico Statale, il capo del dipartimento di farmacologia clinica del D, il professor Alexey Victorov, M.D., con il sostegno della GlaxoSmithKline Pharmaceuticals. La conferenza stampa è stata condotta da Alexander Voloshin, il capo del centro stampa del Ministero della Sanità dell'Ucraina.
Il 14 gennaio 2002 il sito ufficiale www.mca.gov.uk dell'Agenzia di Controllo Medico del Regno Unito (MCA) aveva informazioni sulle reazioni avverse allo Zyban (bupropione cloridrato) usato in Gran Bretagna per trattare la dipendenza dalla nicotina, cioè come medicina che aiuta a smettere di fumare. Nel 2001, il farmaco è stato registrato in Ucraina. Tra l'altro, il documento "Zyban (bupropion hydrochloride) - safety update" ("Zyban (bupropion hydrochloride) - safety analysis") riportava circa 57 morti di pazienti che prendevano Zyban per smettere di fumare. Allo stesso tempo, è stato notato che "un legame causale tra l'uso di Zyban e le morti non è stato stabilito, e nella maggior parte dei casi la spiegazione alternativa (del fatto della morte. - Nota dell'autore) è la malattia sottostante del paziente. In 14 rapporti, c'erano indicazioni che i pazienti non stavano prendendo lo Zyban prima di morire. Sfortunatamente, alcuni media si sono comportati come un "telefono viziato", riportando solo metà della verità - sulla morte di 57 pazienti che avevano preso lo Zyban, mentre "dimenticavano" di specificare l'importante circostanza che il documento ufficiale dell'MCA afferma - la mancanza di un legame credibile tra l'assunzione dello Zyban e la morte dei pazienti. Naturalmente, l'MCA ha preso la decisione appropriata di continuare a monitorare la sicurezza dello Zyban, richiamando l'attenzione dei professionisti sulla necessità di considerare le controindicazioni elencate nelle istruzioni per l'uso quando si prescrive questo farmaco. Inoltre, l'MCA ha evidenziato specificamente una delle controindicazioni all'uso dello Zyban - la presenza di crisi attuali o precedenti.
Il documento dell'MCA di cui sopra afferma che lo Zyban è stato registrato nel Regno Unito nel giugno 2000. Dal momento in cui il farmaco è stato autorizzato in quel paese fino al 30 novembre 2001, circa 500.000 pazienti con dipendenza da nicotina lo avevano già usato. Il farmaco ha dimostrato di essere un rimedio efficace e sicuro. Questo è dimostrato anche dalla significativa esperienza del suo uso clinico negli Stati Uniti e in Canada per alcune condizioni depressive. Negli Stati Uniti, lo Zyban è stato registrato già nel 1989, inizialmente come trattamento per la depressione. Da allora, 28 milioni di pazienti nel mondo lo hanno usato (20 milioni per varie forme di depressione e 8 milioni per la dipendenza da nicotina).
Come notato da Irina Smirnova, circa il 50% degli uomini in età lavorativa in Ucraina abusa di tabacco.
C'è una tendenza sfavorevole all'aumento della prevalenza del fumo tra i giovani e le donne. Ad oggi, è dimostrato il danno del fumo passivo. Particolarmente pericoloso è l'impatto del fumo di tabacco sulla salute dei bambini.
Il fumo è un fattore di rischio per molte malattie croniche, soprattutto cardiovascolari. In Ucraina nella struttura delle cause di mortalità le malattie cardiovascolari rappresentano il 60,3%. Inoltre, il fumo è anche la causa di gravi malattie respiratorie, digestive e di altri sistemi. Allo stesso tempo, l'80% delle neoplasie maligne si verifica con gli abusatori di tabacco.
Col tempo, i fumatori di tabacco sviluppano la dipendenza dalla nicotina. Circa il 90% dei fumatori dice di voler smettere. Tuttavia, solo il 3-5% delle persone ci riesce. Pertanto, un importante problema pratico che i medici devono affrontare è aiutare i fumatori a superare la dipendenza dalla nicotina e a smettere di fumare. Attualmente, gli esperti considerano la dipendenza dalla nicotina come una malattia. Un ruolo importante nell'alleviare i sintomi della dipendenza da nicotina è giocato dai mezzi farmacologici. Ci sono due tendenze nella farmacoterapia della dipendenza da nicotina - l'uso di Zyban (bupropione cloridrato) GlaxoSmithKline, che colpisce direttamente i sottili meccanismi biochimici della formazione della dipendenza da nicotina in alcune strutture del cervello, e la terapia sostitutiva della nicotina, che si traduce in una concentrazione basale di nicotina nel sangue, che permette di evitare di usare il tabacco per ricostituire la sua "riserva" nel corpo.
| Sistema del corpo / Reazione avversa | Bupropion HCl 300 mg/giorno (n = 376) | Bupropion HCl 400 mg/giorno (n = 114) | Placebo (n = 385) | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Corpo (Generale) | |||||||||
| Mal di testa | 26% | 25% | 23% | ||||||
| Infezione | 8% | 9% | 6% | ||||||
| Dolore addominale | 3% | 9% | 2% | ||||||
| Asthenia | 2% | 4% | 2% | ||||||
| Dolore al petto | 3% | 4% | 1% | ||||||
| Dolore | 2% | 3% | 2% | ||||||
| Febbre | 1% | 2% | – | ||||||
| Cardiovascolare | |||||||||
| Palpitazione | 2% | 6% | 2% | ||||||
| Risciacquo | 1% | 4% | – | ||||||
| Emicrania | 1% | 4% | 1% | ||||||
| Vampate di calore | 1% | 3% | 1% | ||||||
| Digestivo | |||||||||
| Bocca secca | 17% | 24% | 7% | ||||||
| Nausea | 13% | 18% | 8% | ||||||
| Costipazione | 10% | 5% | 7% | ||||||
| Diarrea | 5% | 7% | 6% | ||||||
| Anoressia | 5% | 3% | 2% | ||||||
| Vomito | 4% | 2% | 2% | ||||||
| Disfagia | 0% | 2% | 0% | ||||||
| Muscoloscheletrico | |||||||||
| Mialgia | 2% | 6% | 3% | ||||||
| Artralgia | 1% | 4% | 1% | ||||||
| Artrite | 0% | 2% | 0% | ||||||
| Contrazione | 1% | 2% | – | ||||||
| Sistema nervoso | |||||||||
| Insonnia | 11% | 16% | 6% | ||||||
| Vertigini | 7% | 11% | 5% | ||||||
| Agitazione | 3% | 9% | 2% | ||||||
| Ansia | 5% | 6% | 3% | ||||||
| Tremore | 6% | 3% | 1% | ||||||
| Nervosismo | 5% | 3% | 3% | ||||||
| Sonnolenza | 2% | 3% | 2% | ||||||
| Irritabilità | 3% | 2% | 2% | ||||||
| Memoria diminuita | – | 3% | 1% | ||||||
| Parestesia | 1% | 2% | 1% | ||||||
| Stimolazione del sistema nervoso centrale | 2% | 1% | 1% | ||||||
| Respiratorio | |||||||||
| Faringite | 3% | 11% | 2% | ||||||
| Sinusite | 3% | 1% | 2% | ||||||
| Aumento della tosse | 1% | 2% | 1% | ||||||
| Pelle | |||||||||
| Sudorazione | 6% | 5% | 2% | ||||||
| Eruzione cutanea | 5% | 4% | 1% | ||||||
| Prurito | 2% | 4% | 2% | ||||||
| Orticaria | 2% | 1% | 0% | ||||||
| Sensi speciali | |||||||||
| Tinnito | 6% | 6% | 2% | ||||||
| Perversione del gusto | 2% | 4% | – | ||||||
| Visione offuscata o diplopia | 3% | 2% | 2% | ||||||
| Urogenitale | |||||||||
| Frecuenza urinaria | 2% | 5% | 2% | ||||||
| Urgenza urinaria | – | 2% | 0% | ||||||
| Emorragia vaginale | 0% | 2% | – | ||||||
| Infezione del tratto urinario | 1% | 0% | – | ||||||
| * Le reazioni avverse che si sono verificate in almeno l'1% dei pazienti trattati con 300 o 400 mg/giorno della formulazione a rilascio prolungato di bupropione cloridrato, ma altrettanto o più frequentemente nel gruppo placebo, sono state: sogni anormali, lesioni accidentali, acne, aumento dell'appetito, mal di schiena, bronchite, dismenorrea, dispepsia, flatulenza, sindrome influenzale, ipertensione, dolore al collo, disturbo respiratorio, rinite e disturbo dei denti. | |||||||||
Alexander Markov, capo del dipartimento medico e di registrazione di GlaxoSmithKline Pharmaceuticals in Ucraina, ha sottolineato che l'azienda è interessata a un attento monitoraggio delle reazioni avverse dei farmaci, tra cui Zyban, perché è responsabile nei confronti di medici e pazienti per soddisfare i requisiti elevati di efficacia e sicurezza dei prodotti medicinali. Ad oggi, nessun caso di effetti collaterali durante l'assunzione di Zyban è stato registrato in Ucraina. Purtroppo, alcuni mass-media hanno pubblicato informazioni fuorvianti secondo cui lo Zyban avrebbe causato la morte dei pazienti. A questo proposito, l'ufficio di rappresentanza della GlaxoSmithKline Pharmaceuticals in Ucraina ha ritenuto necessario distribuire una dichiarazione speciale. In realtà, non ci sono prove che l'uso di Zyban per il trattamento della dipendenza da nicotina possa causare un esito fatale. Gli studi clinici condotti finora indicano che il farmaco è sicuro.
Le malattie cardiovascolari sono risultate essere la causa più comune di morte nei pazienti che assumevano lo Zyban. Nei casi in cui è stato possibile condurre un'analisi retrospettiva delle cartelle cliniche, insieme al fatto di fumare tabacco vi erano indicazioni della presenza di malattie cardiovascolari o di altre patologie associate al rischio del loro sviluppo (per esempio, diabete mellito, ipercolesterolemia, ecc.) Non ci sono prove che lo Zyban, come trattamento aggiuntivo per la dipendenza da nicotina, aumenti il rischio di morte rispetto a quello dei fumatori che non prendono il farmaco. Inoltre, le statistiche suggeriscono che il rischio di morte con lo Zyban non supera la media della popolazione generale.
Così, la causa della morte nella maggior parte dei casi era malattie causate dal fumo, e non dall'assunzione di Zyban.
Alexei Viktorov ha notato che non esiste un farmaco che non causi reazioni avverse. Nel 1980. L'assemblea generale dell'OMS ha approvato i principali criteri che un farmaco deve soddisfare. Per esempio, deve essere efficace, sicuro e conveniente per il paziente. Infatti, non importa quanto "miracoloso" possa sembrare un farmaco, il suo uso ha un lato negativo. Questo è dovuto al fatto che qualsiasi farmaco è un agente estraneo al corpo umano - uno xenobiotico, con cui tutti i sistemi del corpo interagiscono. Di conseguenza, il farmaco, pur mostrando un effetto terapeutico, provoca alcune reazioni indesiderate.
Nella fase dei test clinici di un nuovo farmaco, vengono valutate la sua efficacia e la sua sicurezza. Di solito non partecipano più di 150 pazienti, ma tali studi permettono di stabilire con un certo grado di certezza la sicurezza di un farmaco. Ma una caratterizzazione completa di un farmaco può essere ottenuta solo monitorando le reazioni avverse durante il suo ampio uso clinico. Nei paesi civilizzati del mondo, compresa l'Ucraina, esiste un servizio speciale di farmacovigilanza, che registra i casi di reazioni avverse ai farmaci.
Zyban è sul mercato farmaceutico mondiale da circa 15 anni. Ha dimostrato di essere un farmaco efficace e sicuro. In questo periodo il Centro Farmacologico Statale del Ministero della Salute dell'Ucraina non ha ricevuto un solo rapporto di effetti collaterali causati dall'uso dello Zyban. Ma nonostante questo fatto, i medici e i farmacisti dovrebbero attirare l'attenzione dei pazienti sugli effetti collaterali previsti di questo farmaco e sulle controindicazioni al suo uso.
Gli specialisti intervenuti alla conferenza stampa erano unanimi nell'opinione che lo Zyban è un rimedio efficace e sicuro per la dipendenza da nicotina. È stata sottolineata la necessità di una promozione attiva di questo farmaco sul mercato farmaceutico ucraino. Gli scienziati ucraini hanno espresso gratitudine alla società GlaxoSmithKline per il contributo nel controllo del fumo di tabacco e hanno anche molto apprezzato la sua adesione ai principi etici. Uno dei principi dell'azienda è quello di fornire informazioni affidabili su tutte le reazioni avverse ai farmaci.
